3-Amino-4-pyrazol carbosamide hemisulfate

ایلوپورینول کی ترکیب کے لیے انٹرمیڈیٹ۔

یہ 3-امائنو-4-متبادل پائرازول سیریز میں سے ایک ہے۔اسے بہت سے فارماسولوجیکل طور پر موثر نامیاتی مرکبات کی ترکیب کے لیے ایک انٹرمیڈیٹ کے طور پر استعمال کیا جا سکتا ہے، جیسے کہ ایلوپورینول، پائرازولوپائریمائیڈائن ڈیریویٹوز سیریز میں سے ایک، 1963 کے بعد سے اس کے طبی استعمال کے بعد سے، یہ گاؤٹ کے علاج کے لیے اہم دوا رہی ہے۔فی الحال، ترکیب سازی کے چند معروف طریقے ہیں۔

چین میں 3-aminopyrazole-4-carboxamide hemisulfate، بنیادی طور پر ethoxymethylene malononitrile تیار کرنے کے لیے malononitrile اور triethyl orthoformate کے رد عمل کے ذریعے، اور پھر hydrazine hydrate کے رد عمل سے 3-amino-4-cyanopyrazole پیدا ہوتا ہے، جو آخر میں concentric ایسڈ کے ساتھ رد عمل پیدا کرتا ہے۔

3-aminopyrazole-4-carboxamide hemisulfate (Chen Huiru، Xiao Guomin et al. 3-aminopyrazole- 4-formamide hemisulfate کی ترکیب [J]۔ کیمیکل انڈسٹری ٹائمز، 2008، 6 (22): 39 40)، کل اس طریقہ سے ترکیب تقریباً 60% ہے (جس کا حساب malononitrile کے طور پر کیا جاتا ہے)، یہ طریقہ اس میں تین مراحل کا رد عمل شامل ہوتا ہے، اس کے مراحل لمبے ہوتے ہیں، اور استعمال ہونے والے ری ایجنٹس، جیسے malononitrile اور ethoxymethylene malononitrile، زیادہ زہریلے اور مہنگے ہوتے ہیں۔اس کے علاوہ، اس طریقے سے تیار کردہ 3-aminopyrazole-4-Formamide hemisulfate کا رنگ ہے جسے ہٹانا مشکل ہے اور اس کے لیے اضافی پروسیسنگ کی ضرورت ہوتی ہے، جو زیادہ پیچیدہ ہے۔

غیر ملکی ادب میں یہ رپورٹس ہیں کہ خام مال کے طور پر پائریڈیلامائیڈ ہائیڈرازون اور ایتھوکسیمیتھیلین میلونونٹریل کا استعمال کرتے ہوئے 3-امائنو-4-سیانوپائرازول کو اضافی اور سائیکلائزیشن کے ذریعے حاصل کیا گیا ہے، اور پھر ہدف مرکب حاصل کرنے کے لیے مرتکز سلفیورک ایسڈ کے ساتھ رد عمل ظاہر کیا گیا ہے۔ ایکٹیو میتھیلین مرکبات[جے]۔ جے ایم کیم سوک۔ 1952,74(5) :4889 4891)۔اس طریقہ کار میں استعمال ہونے والا اہم خام مال مہنگا ہے، ردعمل کی پیداوار زیادہ نہیں ہے، اور صنعتی پیداوار کا منافع کم ہے۔یہ مشکل ہونا چاہیے۔