(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

Linagliptin Linagliptin، Boehringer Ingelheim کی تیار کردہ، FDA نے 2 مئی 2011 کو منظور کی تھی۔ اسے ٹائپ 2 ذیابیطس والے لوگوں میں خون میں گلوکوز کی سطح کو کنٹرول کرنے کے لیے خوراک اور ورزش کو یکجا کرنے کے لیے استعمال کیا جاتا ہے۔Linagliptin dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) کو روک کر مریضوں میں خون میں گلوکوز کے کنٹرول کو بہتر بناتا ہے۔

Incretin (Incretin) لبلبے کے جزیرے B خلیات کے ذریعے انسولین کے اخراج کو فروغ دینے کا اثر رکھتا ہے، جس میں بنیادی طور پر گلوکوز پر منحصر انسولینوٹروپک پولی پیپٹائڈ (GIP) اور گلوکاگن نما پولی پیپٹائڈ-1 (GLP-1) شامل ہیں۔DDP-4 ایک سیرین پروٹیز ہے جو خلیوں کی سطح پر واقع ہے۔یہ پروٹین سے منسلک ہوتا ہے اور جسم کے پلازما اور مختلف ٹشوز (جیسے گردے، جگر، چھوٹی آنت کے خلیے، اینڈوتھیلیل سیل وغیرہ) میں وسیع پیمانے پر موجود ہوتا ہے۔Linagliptin ایک منتخب DPP-4 inhibitor ہے جو انزائم کی سرگرمی کو الٹا DPP-4 سے منسلک کر کے روکتا ہے، GLP-1 کے انحطاط میں تاخیر کرتا ہے، GLP-1 کی سرگرمی کو بڑھاتا ہے، اور گلوکوز پر منحصر انداز میں تحریک دیتا ہے اور انسولین کو خارج کرتا ہے۔ گردش میں گلوکوگن کی سطح کو کم کرتا ہے، اس طرح ٹائپ 2 ذیابیطس کے مریضوں کے خون میں گلوکوز کی سطح کو منظم کرتا ہے۔

دیگر DPP-4 inhibitors کے مقابلے میں، Linagliptin کے اہم فوائد ہیں: اس میں بہترین گردوں کی حفاظت ہے اور یہ glycosylated ہیموگلوبن کو مؤثر طریقے سے کم کر سکتا ہے۔لیناگلیپٹن بنیادی طور پر پروٹوٹائپ شکل میں پاخانے میں خارج ہوتا ہے۔زبانی انتظامیہ کے بعد، گردوں کا اخراج زیر انتظام رقم کا صرف 5٪ ہے۔یہاں تک کہ اگر اسے نس کے ذریعے دیا جائے تو صرف 30.8% گردوں کے ذریعے خارج ہوتا ہے۔اس لیے زیر علاج مریضوں کی ضرورت نہیں ہے۔جگر اور گردے کے افعال اور خوراک کی ایڈجسٹمنٹ کو باقاعدگی سے چیک کریں۔تمام مریض آسان نسخے کے لیے یکساں طور پر خوراک طے کر سکتے ہیں۔
Linagliptin کے عام منفی ردعمل سانس کا انفیکشن، ناک بند ہونا، پٹھوں میں درد، سر درد اور گلے کی سوزش ہیں۔